★黛力新
通用名称:氟哌噻吨美利曲辛片
功能主治:
轻、中度抑郁和焦虑。神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
主要成分:
盐酸美利曲辛;盐酸氟哌噻吨。
包装规格:
氟哌噻吨0.5mg和美利曲辛10mg/片
用法用量:
成人:通常每天2片:早晨及中午各1片;严重病例早晨的剂量可加至2片。每天最大用量为4片。老年病人:早晨服1片即可。维持量:通常每天1片,早晨口服。对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量或在急性期加服轻度镇静剂。
不良反应:
推荐剂量下不良反应极少,为一过性不安和失眠。在临床试验中,观察到以下不良反应:神经系统常见:头晕(2.1%)、震颤(2.1%);不常见:疲劳(1%)。精神障碍常见:睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%)。视觉功能障碍常见:调节障碍(1.5%)。胃肠道不适常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)。以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状,一般来说,这些症状削弱了抑郁状态的改善。上市后情况:有出现胆汁郁积性肝炎的个例报道。
注意事项:
由于其兴奋特性,不推荐激动和过度活跃的病人服用。若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂,应逐渐停用。病人长期服用氟哌噻吨时,需要定期检查心理和神经状态、血细胞计数和肝功能。
禁忌:
对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁用。禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制(如急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒)、昏迷状态、肾上腺嗜铬细胞瘤、血恶液质、未经治疗的闭角性青光眼。不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、各种程度的心脏传导阻滞或心律失常及冠状动脉缺血患者。禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用。美利曲辛与单胺氧化酶抑制剂(包括非选择性、选择性单胺氧化酶-A抑制剂(如吗氯贝胺)及单胺氧化酶-B抑制剂(如司来吉兰)联合使用可能导致五羟色胺综合征,包括发热、肌阵挛、僵硬、震颤、兴奋、慌乱、意识模糊及自主神经系统功能紊乱(即循环障碍)等症状。同其他三环类抗抑郁药一样,美利曲辛也不能用于正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。停止服用非选择性单胺氧化酶抑制剂和司来吉兰14天后,以及停用吗氯贝胺至少1天后才能开始使用本品治疗。同样,单胺氧化酶抑制剂的治疗也应在本品停药观察14天后开始。
孕妇用药:
妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。动物的生殖毒性研究表明,两种活性成份氟哌噻吨和美利曲辛组成的复方对胚胎发育无有害作用,但是未对孕妇进行对照研究。因此,孕期用药必须谨慎。由于不能排除新生儿的撤药症状,建议预产期之前14天内逐步减少本品用量。少量氟哌噻吨通过母乳分泌。一般来说,其乳汁浓度/血清浓度比平均是1:3,在治疗剂量水平上对儿童无影响。按体重计,儿童摄入总量少于母亲摄入剂量的0.5%(mg/kg)。未进行有关母乳中是否有美利曲辛分泌的动物和人体研究。但其他的三环类药物,如阿米替林和去甲阿米替林在母乳中仅有微量分泌。按体重计,儿童摄入总量大约相当于母亲摄入剂量的2%(mg/kg)。阿米替林和去甲阿米替林治疗期间,患者可以哺乳。因为美利曲辛显示出与阿米替林同样的亲脂性,推测二者在母乳中有着相似的浓度,因此本品治疗期间患者可以哺乳,不过,建议对婴儿进行监控,特别是出生后四个星期内的婴儿。
儿童用药:
尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性研究资料,不推荐儿童使用本品。
老年用药:
详见。
药物相互作用:
配伍禁忌:禁止与单胺氧化酶抑制剂(包括非选择性抑制剂、选择性单胺氧化酶-A抑制剂(如吗氯贝胺)和单胺氧化酶-B抑制剂(司来吉兰))同时使用,合用有导致五羟色胺综合征的风险(详见)。不推荐的配伍:拟交感神经药:美利曲辛可能会加强下述药物对心血管的影响,包括肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、去氧肾上腺素及苯丙醇胺(局麻药、全麻药和鼻去充血药中含有的成份)。肾上腺素能神经阻断剂:本品可降低胍乙啶、倍他尼定、利舍平、可乐定、甲基多巴的抗高血压作用。在使用三环抗抑郁药物治疗期间建议回顾所有的抗高血压治疗。抗胆碱药物:三环抗抑郁药会增强此类药物在眼、中枢神经系统、肠道、膀胱的作用,可能会增加发生麻醉性肠梗阻、高烧等的风险,应避免合用。谨慎配伍:中枢神经系统抑制剂:本品会增强酒精、巴比妥类和其他中枢神经抑制药物的抑制作用。镇静剂(氟哌噻吨)与锂合用会增加发生神经毒性的风险。本品会降低左旋多巴的作用,而增加其心脏不良反应的风险。
药理作用:
黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛-一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。两种成份的合剂具有抗抑郁,抗焦虑和兴奋特性。药动学:口服氟哌噻吨或美利曲辛均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。氟哌噻吨的生物半衰期约为35小时,而美利曲辛约为19小时。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特性。
★科伦草酸艾司西酞普兰片
通用名称:草酸艾司西酞普兰片
功能主治:
治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
主要成分:
活性成份:草酸艾司西酞普兰。化学名称:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。分子式:C20H21FN2O·C2H2O4。分子量:.43。
包装规格:
10mg(按艾司西酞普兰计)
用法用量:
用法:口服,可以与食物同服。用量:抑郁障碍每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续1周后增加至每日10mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。儿童和青少年(18岁)本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr30mL/分钟)的患者慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。细胞色素PC(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。停药症状:应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1-2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
不良反应:
不良反应多发生在开始治疗的第1-2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。发生率是由临床试验得来的;所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下:很常见(≥1/10),常见(≥1/至1/10),少见(≥1/0至1/),罕见(≥1/10,至1/0),非常罕见(1/00),未知(不能通过已有的数据估计)。1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。上市后报道的QT-间期延长的案例,主要存在于已有心脏病的患者中,原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中,使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC(Fridericia校正)间期较基线时改变了4.3毫秒,30mg/天组改变了10.7毫秒。停止使用SSRIs/SNRIs(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕,感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉),睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦),激越和焦虑,恶心和/或呕吐,震颤,意识模糊,出汗,头痛,腹泻,心悸,情绪不稳,易怒,和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性,但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时,应逐渐减少剂量到停药。(参见用法用量和注意事项)
注意事项:
由于缺乏足够的临床资料,因此18岁以下儿童或青少年建议不要使用本品。下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。矛盾性焦虑一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。癫痫发作出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者,应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加,应该停用SSRI类药物。躁狂SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。糖尿病对于糖尿病患者,使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者,需要调整这些药物的剂量。自杀通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险,这个时期对患者进行密切监测非常重要。低钠血症罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。出血有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎,包括:合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物(如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫)和已知有出血倾向的患者。电抽搐治疗目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。可逆性、选择性MAO-A抑制剂一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用,因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。5-羟色胺综合征建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。圣约翰草合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。撤药反应停止本品治疗时,建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生撤药反应。对驾驶及操作机器能力的影响尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
禁忌:
1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2.禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(参见和)。3.禁止与利奈唑胺合并用药,详见。4.禁止与匹莫齐特合并用药,详见。5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中,禁止使用本品。1.临床症状的恶化和自杀风险抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图,自残和自杀(自杀相关的事件),并会一直持续,直至由于治疗而出现显著改善。由于在治疗的最初几周或其后数周内可能尚未改善,因此使用抗抑郁剂的患者在疾病改善前应进行密切监测。临床经验普遍认为在恢复的早期阶段,自杀的风险可能会增加。使用本品发生的其他精神类事件也和自杀相关事件风险的增加有关。另外,精神类事件可能并发于抑郁障碍。当治疗抑郁伴发的其他精神障碍时,也应进行此类预防。在本品治疗前有过自杀相关事件或有严重自杀观念的患者,已知其有自杀意念或自杀企图的风险更大,在治疗期间应该谨慎监护。在对成年抑郁障碍患者的抗抑郁药物和安慰剂对照研究的meta分析表明,在25岁以下的患者中,抗抑郁药物治疗的患者比安慰剂治疗的患者出现自杀行为的风险增高。应该在抗抑郁药物治疗期间,密切监察患者,特别是有高风险的患者或是治疗早期和剂量调整期。应提醒患者的家属和护理者应该密切监视任何临床恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化,如果这些症状出现应立即就医。抗抑郁药物不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现艾司西酞普兰组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。2.QT间期延长的风险研究发现艾司西酞普兰能够导致剂量依赖性QT间期延长,上市后期间已报告了QT间期延长以及包括尖端扭转型室性心动过速在内的室性心律失常病例,其中主要为伴有低血钾,或先前存在QT延长或其他心脏疾病的女性患者。在患有严重心动过缓的患者中或在最近出现急性心肌梗死或者失代偿性心力衰竭的患者用药时应谨慎,如必须用药,应进行ECG监测。电解质紊乱如低血钾或低血镁可增加恶性心律失常的风险,因此应该在开始本品治疗之前进行校正。如果治疗处于稳定期心脏疾病的患者,在开始治疗之前应该参考前期ECG结果。如果本品治疗期间发生心律失常,应该停止治疗,并且进行ECG检查。3.与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用已有抗抑郁药合并MAOIs产生严重、甚至致死性的不良反应报道。如MAOIs合并使用SSRIs类药物,这些不良反应包括:高热、强直、肌痉挛和生命体征不稳定、精神状态的改变(包括极度的激越,逐渐进展为谵妄和昏迷)。有时病例特征类似于恶性综合征。有限的动物研究提示SSRIs类药物和MAOIs联合使用产生血压升高和激发行为异常兴奋的协同作用。建议本品不能与MAOIs同时服用,在至少停用MAOIs14天后,才能使用本品。同样,至少停用本品14天后,才能使用MAOIs。4.5-羟色胺综合征或恶性综合征(NMS)样反应在单独应用SNRIs、SSRIs,包括本品,特别是与以下药物合并使用时:5-羟色胺能药物(包括曲普坦类)与损害5-羟色胺代谢的药物(包括MAOIs),或与安定药或其他多巴胺拮抗剂,已有发生5-羟色胺综合征或神经抑制药恶性综合征(NMS)样反应的报道。5-羟色胺综合征可能包括精神状态的改变(例如,激动、幻觉、昏迷)、自主神经系统紊乱(例如,心动过速、血压变化、过高热)、神经肌肉系统失调(例如,反射亢进、动作失调)和/或胃肠道症状(例如,恶心、呕吐、腹泻)。最严重的5-羟色胺综合征与精神抑制药恶性综合征的表现相似,包括过高热、肌肉强直、自主神经不稳定可能伴有生命体征的快速波动,以及精神状态的改变。应对5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征样体征和症状进行监测。禁止本品与MAOIs合用治疗抑郁症(见和)。如果临床上有合理需要,要联合使用本品和5-羟色胺受体激动剂(曲坦类),建议密切观察患者情况,尤其在治疗初期和增加剂量时(见)。不推荐合并使用本品和5-羟色胺前体物质(如:色氨酸)。本品与任何5-羟色胺能或抗多巴胺能药物,包括安定药合用时,如果出现上述任何事件必须立即停药,并开始对症支持治疗。
孕妇用药:
孕妇关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭闹,嗜睡,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快(24小时)出现。流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在0个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中,每0个孕妇中有1至2例发生PPHN。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童用药:
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
老年用药:
请参见。
药物相互作用:
药效学相互作用禁忌合用:非选择性M、不可逆AOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告,有些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI(如:吗氯贝胺)至少1天后,开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性的,MAOI治疗。匹莫齐特使用本品40mg每天治疗的患者同时服用单剂量2mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高,即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。需要谨慎注意的合并治疗:可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。司来吉兰与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值,建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂(三环类,SSRIs),精神安定剂(吩噻嗪类,硫杂蒽类,丁酰苯类),甲氟喹,丁胺苯丙胺和曲马多。锂盐,色氨酸有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。圣约翰草合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药,可能增加不良反应的发生。出血本品与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。酒精本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样,不建议与酒精合用。药代动力学相互作用影响本品的药代动力学的其它药物本品在体内代谢主要由CYP2C19介导,CYP3A4和CYP2D6也参与其代谢,但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。合并使用奥美拉唑(CYP2C19酶抑制剂)会导致本品的血浆浓度中度升高(大约50%)。艾司西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度(大约70%)。因此当本品达到治疗剂量的上限时,应谨慎合用CYP2C19酶抑制剂(如:奥美拉唑,氟西汀,氟伏沙明,兰索拉唑,噻氯匹定)和西咪替丁。依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。本品对其它药物药代动力学的影响本品为CYP2D6的抑制剂,与下列药物合用时应谨慎,包括主要经CYP2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物,如:氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔(当治疗心力衰竭时)、或者一些主要经CYP2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物(抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等,或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇)。合用时应调整剂量。与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物(均为CYP2D6底物)血浆浓度升高2倍以上。体外研究显示,本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制,建议与经CYP2C19代谢的药物合用时应小心。
药理作用:
艾司西酞普兰为抗抑郁病药,是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-羟色胺再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-6受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
★赛乐特
通用名称:盐酸帕罗西汀片
功能主治:
本品适用于抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。
主要成分:
本品主要成分为盐酸帕罗西汀。
包装规格:
20mg(按帕罗西汀计)
用法用量:
口服给药:1.抑郁症,一次20mg,一日1次。治疗强迫症,开始剂量为一日20mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~60mg,分次口服。2.惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~50mg,分次口服。
不良反应:
可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。
注意事项:
1.闭角型青光眼、癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。2.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
禁忌:
对本品过敏者禁用。
孕妇用药:
慎用。
儿童用药:
慎用。
老年用药:
酌情减少用量,日剂量不要超过40mg。
药物相互作用:
1.本品与色氨酸合用,可造成高血清素综合征,表现为躁动、不安及胃肠道症状。重者可出现肌张力增高、高热或意识障碍。2.服用本品的患者应避免饮酒。3.服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂,在停用单胺氧化酶抑制剂2周后,开始服用本药时应慎重,剂量应逐渐增加。4.本品和锂盐合用时应慎重。5.与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时,会降低本药的血浓度。6.本品与华法令合用,可导致出血增加。7.本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪合用,可使后者的血浓度增高。
药理作用:
本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱,对植物神经系统和心血管系统的影响较小。
★左洛复
通用名称:盐酸舍曲林片
功能主治:
本品用于抑郁症,亦可用于治疗强迫症。
主要成分:
本品主要成分为盐酸舍曲林。
包装规格:
50mg
用法用量:
口服给药:1.抑郁症,一次50mg,一日1次,治疗剂量范围为一日50~mg。2.强迫症,开始剂量为一次50mg,一日一次,逐渐增加至一日~mg,分次口服。
不良反应:
可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。
注意事项:
1.闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。2.肝肾功能不全者慎用或减少用量。3.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。4.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
禁忌:
对本品过敏者。
孕妇用药:
慎用。
儿童用药:
慎用。
老年用药:
酌情减少用量。
药物相互作用:
1.本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。2.本品与色氨酸或芬氟拉明合用时,可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加,出现药效学相互作用。3.在舍曲林治疗期间不宜饮酒。4.本品与西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。5.本品与华法林合用,可延长凝血酶原时间。6.本品与锂盐合用时,可能存在药效学相互作用,应慎用。
药理作用:
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5??羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。与三环类抗抑郁药物不同,舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻。
★一泰纳
通用名称:氢溴酸西酞普兰片
功能主治:
各种类型的抑郁症。
主要成分:
氢溴酸西酞普兰。
包装规格:
20mg(按西酞普兰计)
用法用量:
口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次。从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg,即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。临床试验未见戒断症状的报道,但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状,因此需要经过1周的逐步减量方可停药。超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者,剂量减半,常用量每日10-30mg,从每日10mg开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。
不良反应:
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关;血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。在国外临床研究中还发现以下不良事件,但不一定是由本品引起的。心血管系统:心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血,短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。神经系统:感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。内分泌系统:甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。消化系统:唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃道。全身:潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。血液系统:紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。代谢、营养方面:体重减少、体重增加、氨基转移酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。肌肉骨骼系统:关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。精神系统:注意力减退、健忘、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、忧郁。女性生殖系统:闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。呼吸系统:咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。皮肤和附属物:皮疹、搔痒、光敏性反应、荨麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗色素沉着、角膜炎、蜂窝织炎、肛门搔痒。特殊感觉:适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。泌尿系统:多尿症、尿频、尿储留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。
注意事项:
1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOIs的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神抑制药所引起的恶性综合症。此外,有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOIs,两者的协同作用会升高血压,并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOIs不可联合使用,或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。2.告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期,应停用本品,并给予精神抑制药作适当治疗。3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作,因此,有癫痫病史的患者慎用。4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作,因此,有躁狂病史的患者慎用。5.严重肾功能障碍患者应慎用。6.临床研究结果显示,西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症,因此,在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生,并及时停药,采取适当的措施。7.使用本品的患者应避免操作危险的机械,包括驾驶汽力。8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
禁忌:
对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIS)同时使用(见注意)。
孕妇用药:
西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此,除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用。
儿童用药:
儿童用药的安全性与有效性还未确定。
老年用药:
老年患者用药-超过65岁的老年患者应酌情减量,具体见。
药物相互作用:
本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺,用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服,否则将导致严重的不良反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺(半衰期为1~2小时),则可在停药1日后使用。中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统,其与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用,但同其它治疗精神疾病药物一样,建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。甲氰咪胍--受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后,再联合使用甲氰咪胍(mg/day)与西酞普兰8天,发现西酞普兰AUC和Cmax分别增长了43%和39%。此发现的临床意义尚不清楚。地高辛-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后,再联用地高辛(单剂1mg)与西酞普兰,不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。锂-联合使用西酞普兰(40mg/day,10天)和锂(30mmol/day,5天),没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性,故应当监测血浆锂水平,并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。茶碱-联合使用西酞普兰(40mg/day,21天)和CYP1A2底物茶碱(单剂量mg),对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。舒马曲坦-上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI(例如:氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰)联合使用,则应对患者进行适当的观测。华法林-连续使用西酞普兰40mg/day21天,对CYP3A4底物-华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5%,其临床意义尚不清楚。酰胺咪嗪-联用西酞普兰(40mg/day,14天)与酰胺咪嗪(剂量逐渐增加至mg/day,35天),未明显影响酰胺咪嗪(一种CYP3A4酶底物)的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响,但酰胺咪嗪具有酶诱导作用,所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。三唑仑-西酞普兰(剂量逐渐增加至40mg/day,28天)与CYP3A4酶底物三唑仑联用(单剂0.25mg),对两者的药代动力学无显著影响。酮康唑-西酞普兰(40mg)与酮康唑(mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分别降低21%和10%,西酞普兰的药动学未受明显影响。CYP3A4、CYP2C19抑制剂--体外研究表明,CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰(40mg)与酮康唑(mg)(一种有效的CYP3A4抑制剂)对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的,仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。美托洛尔-西酞普兰40mg/day,22天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。西酞普兰和美托洛尔的联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。丙咪嗪(一种抗抑郁剂)和其它三环的抗抑郁药(TCAs)-体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰(40mg/day,十天)和三环抗抑郁药丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(单剂mg),不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50%。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。
药理作用:
氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用.特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等.氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.
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