▎药明康德/报道
今天，生物制药公司Cytokinetics宣布其心血管在研新药omecamtivmecarbil将在年第四季度挺进3期临床试验。该产品是一个创新型的心肌肌球蛋白活化剂，可通过提高心肌收缩力来增强心脏功能，目前正在被开发用于潜在治疗慢性心脏衰竭。
▲心脏衰竭的症状（图片来源：TheAmericanHeartAssociation）
心脏衰竭是一种非常严重、并且可致命的疾病。确诊患有这种心血管疾病的患者大多具有衰弱的左心室射出功能，大约有一半的病人会在五年内死亡。心脏衰竭影响全世界2千多万人口，近几十年以来，这种疾病的治疗未有重大进展。
▲心脏衰竭需要多方位全面治疗管理（图片来源：TheAmericanHeartAssociation）
造成心力衰竭疾病的主要原因是由于心脏肌肉不能向身体四周泵出足够血液，心肌收缩力下降及心室收缩期缩短是心力衰竭的症状特点。众多研究揭示心脏肌细胞的收缩有赖于心脏肌球蛋白的正常功能，当这种蛋白的收缩功能减弱便会引发心脏衰竭，所以研发新的治疗药物激活心肌肌球蛋白有望改善患者病情。
Cytokinetics致力于发现、开发和市场化领域内一流的肌肉激活剂，用于治疗肌肉衰弱性疾病。作为肌肉生物学和肌肉性能机制研究的领军者之一，该公司正在专门开发设计增强肌肉功能及收缩力的小分子候选药物。
▲Omecamtivmecarbil的分子式结构（图片来源：NIH-NCBI）
Cytokinetics与安进（Amgen）公司合作开发的omecamtivmecarbil是一种新颖的肌球蛋白的活化剂，可成为心脏衰竭的潜在治疗方案。心肌肌球蛋白是心肌细胞中的细胞骨架马达蛋白，其功能便是直接负责把化学能转换成导致心脏收缩的机械力。心脏肌球蛋白活化剂被认为可加速肌球蛋白酶促循环的限速步骤，并且把酶促循环推向机械力产生状态。
▲Omecamtivmecarbil的作用机理（图片来源：《Nature》）
Cytokinetics决定把omecamtivmecarbil推进到3期临床研究是基于以前几项良好的临床试验数据，其中包括了名为COSMIC-HF(ChronicOralStudyofMyosinActivationtoIncreaseContractilityinHeartFailure)的2期临床试验研究，评估了omecamtivmecarbil治疗慢性心脏衰竭的疗效。COSMIC-HF数据达到了主要的药代动力学目标，治疗组显示出统计学上显著的心脏功能改善。
▲Omecamtivmecarbil作用于肌球蛋白酶促循环（图片来源：Cytoskeleton,Inc.北京的权威白癜风专家北京治疗白癜风专业医院
