氨茶碱作为一种治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿及急性心功能不全等疾病的药物，被广泛应用于临床。其为茶碱和乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺可增加茶碱的水溶性[1]，增强其作用。但随着氨茶碱大量应用，由于其治疗窗狭窄，临床应用时出现了一些不合理使用，导致其疗效降低或出现不良反应。一表读懂：这些不合理的联合用药
不合理的用药剂量：易超剂量用药
病例：患者，男，因「反复咳嗽、气喘0年，再发周」入院。HR8次/分。ECG：窦性心律，右房及右室肥大，T波异常。诊断：慢性支气管炎急性发作，肺心病。予氨茶碱片0.gtid，并用青霉素及阿米卡星等治疗，无好转，氨茶碱应用至1天，剂量改为0.5g+酚妥拉明（10mg）静滴，qd，滴注至第4天，HR18次/分，ECG：窦性心动过速。第8天，HR次/分，ECG：心房纤维颤动。
应用毛花苷C治疗无好转，停用氨茶碱及毛花苷C，余药不变，患者HR68次/分，ECG：窦性心律，偶发房性期前收缩。
分析：（1）老年人应减量成人常用量口服，1次0.1～0.g，1日0.～0.6g。极量1次0.5g，1日1g。该老人已到成人的口服剂量高限（0.6g），说明书中：「年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者，使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长[5]。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。」
（）有心脏疾患，应慎用或减量茶碱制剂可致心律失常和/或加重原有心律失常；患者心率和/或节律的改变均应进行监测。
（）疗程长，毒性增加氨茶碱用药1天不见效才减量，造成了毒性蓄积，心律失常。停用后恢复，证明了心脏毒性的存在。
（4）如必须短时间使用，应监测氨茶碱血药浓度在正常范围内。特别是老年性哮喘伴有冠心病或低氧血症时，即使血药浓度未及15mg/L也可出现异位心律。由于老年人对茶碱的毒性反应较为敏感，由于老年性哮喘患者茶碱的治疗剂量和中毒剂量非常接近，所以不宜大剂量使用茶碱治疗，强调在老年性哮喘患者使用茶碱时应密切监测血药浓度，以免中毒。
要牢记：这些不合理的配伍
病例：患者因「咳嗽、咳痰、喘息5年，加重1周」入院。诊断：慢性支气管炎急性发作。予5%GSmL，氨茶碱注射液0.5g，维生素C注射液.0静脉滴注，每天1次。
分析：氨茶碱与维生素C在同一容器中混合静脉滴注，将使两药效价下降，氨茶碱注射液pH9.0-9.5，在pH8时氨茶碱不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。维生素C注射液pH5.0-6.0，二者混合后，一可析出氨茶碱，二又加速维生素C被氧化而破坏，还可使茶碱解离度增大，不宜被肾小管重吸收，导致排泄增加，降低血药浓度，疗效下降。故氨茶碱与维生素C不可置于同一容器中混合静脉滴注。
氨茶碱与维生素C同时服用，氨茶碱水溶液呈碱性反应，维生素C水溶液呈酸性反应，在碱性溶液中易被氧化分解，氨茶碱也可被维生素C分解，故两药不应合用。
此外，氨茶碱严禁与下列药物配伍静脉应用：葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维生素B6、氨苄西林、泛酸钙、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸氯丙嗪、头孢噻吩、青霉素、毒毛花苷K、四环素、肾上腺素、普鲁卡因、毛花苷C、万古霉素、酒石酸白霉素、酚磺乙胺等。
参考资料
国家药典委员会.中华人民共和国药典（四部）[M].北京：中国医药科技出版社，.
.郭军，张爱国，张娟.氨茶碱不合理应用8例分析[J].临床合理用药，01，5（1B）：84-85.
陈新谦，金有豫，汤光援.新编药物学[M].16版.北京：人民卫生出版，.
陈瑞玲，张艳梅等.8例氨茶碱血药浓度监测分析[J].医院用药评价与分析，，9（）：14-15.
邱志宏，王宁.呼吸科常见用药误区解析[M].中国医药科技出版社，.
来源：丁香园
补充阅读
氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。
中文名：氨茶碱
外文名：Aminophylline
别名：胺非林、乙二氨茶碱
水溶性：强
方法：中和滴定法
简介近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
药效学
为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
药动学口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
适应证适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。
用法用量1．成人常用量口服，一次0.1～0.g，一日0.～0.6g；极量：一次0.5g，一日1g。肌内注射，一次0.5～0.5g，应加用%盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次0.5～0.5g，一日0.5～1g，每5～mg用5%葡萄糖注射液稀释至0～40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.5～0.5g，一日0.5～1g，以5～10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次0.5～0.5g，一日1～次。
．小儿常用量口服，一日按体重4～6mg/kg，分～次服。静脉注射，一次按体重～4mg/kg，以5—5%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
须知(1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。
()可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。
()可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
(4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。
急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。
呼吸困难者易发生室颤。慢性阻塞性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此药时应小心。
早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因，则血中的咖啡因浓度升高，而咖啡因与茶碱有相互加强作用，从而产生中毒反应。
足月新生儿用茶碱后，脑血流速度减慢；
幼儿用药后由于利尿及呕吐，易发生兴奋及脱水。
老年人清除茶碱的功能减退，易发生中毒。
肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者，易发生中毒。
应用茶碱患者，用电休克治疗时易发生癫痫状态。
(1)如在直肠给药后1小时内再给予口服或注射，须注意观察反应，因本品经直肠给药，特别是栓剂，吸收的快慢不一，可能延缓。
()在空腹时(餐前半小时至1小时，或餐后小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道刺激，但吸收较慢。
()肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。
(4)栓剂直肠给药：①在6～8小时内，避免再次使用；②吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶用于短期非急症治疗。
(5)保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激，多次给药且可在体内积蓄，以致引起毒性反应，尤其是婴儿、小儿和老年人。
(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，个体间的差异又大，宜按血药浓度调整用量，尤其是长期用药的病人，常须给予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是10～0μg/ml，0μg/ml即可产生毒性反应。
(7)用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低，用量应减少；长期高热病人可使茶碱排出减少减慢；吸烟者能加快本品的代谢，用量需较大。
(9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注时需与%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成5mg/ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭，注入速度一般以每分钟5mg为度，或再度稀释后改作静滴。
不良反应(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。
()本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过5μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。
呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱mg治疗部分可逆性气道梗阻1例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。
相互作用与克林霉素、红霉素、林可霉素、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高。
与锂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低；
与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制；
与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。
静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
它使锂由肾清除增多，致血浓度减低；它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。
目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(10mg)、麻黄素(5mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱10mg、麻黄素4mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果。
规格1.氨茶碱片：①0.1g；②0.g。
.氨茶碱注射液：①ml:0.5g；②ml:0.5g。
.氨茶碱栓：0.5g。
4.氨茶碱缓释片：0.1g。
修订（1）取本品约0.g，加水10ml溶解后，不断搅拌，滴加稀盐酸1ml使茶碱析出，滤过；滤渣用少量水洗涤后，在℃干燥1小时，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集7图）一致。
水分 取本品，照水分测定法（附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过8.0%；如为无水氨茶碱，含水分不得过1.5%。
乙二胺 取本品约0.5g，精密称定，加水5ml使溶解，加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于.mg的CH8N。
无水茶碱 照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.1%戊烷磺酸钠溶液（0：80），并用冰醋酸调节pH值至.9±0.1作为流动相；检测波长为54nm。取茶碱与可可碱各适量，用水-甲醇（4：1）溶解并稀释制成每1ml中含茶碱与可可碱均为0.mg/ml的溶液，取10μl注入液相色谱仪，理论板数按茶碱峰计算不低于，茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于.0。
测定法取本品适量，精密称定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱0.mg的溶液，作为供试品溶液；另取茶碱对照品适量，精密称定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含茶碱0.08mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。
[增订] （）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。[1]
参考资料
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，年版二部，p.。
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